CHMP рекомендовал одобрить три новых препарата для снижения холестерина ЛПНП

Комитет по лекарственным препаратам для человека (CHMP) Европейского агентства по лекарственным средствам (EMA) рекомендовал выдать регистрационные удостоверения трем препаратам для лечения взрослых с первичной гиперхолестеринемией или смешанной дислипидемией - Lyrokaul (леродалцибеп), Ubeslo (обицетрапиб) и Evlarco (обицетрапиб/эзетимиб). Все препараты должны применяться в дополнение к диете, самостоятельно либо в сочетании с другой липидснижающей терапией - в зависимости от клинической ситуации.

Теперь расскажем коротко о каждом препарате. Итак, леродалцибеп представляет собой новый ингибитор PCSK9 для подкожного введения. Он связывает белок PCSK9 и, тем самым, препятствует разрушению рецепторов липопротеинов низкой плотности в печени. Увеличение количества этих рецепторов ускоряет удаление холестерина ЛПНП из крови. Препарат будет выпускаться в предварительно наполненных шприцах в дозировке 300 мг и предназначен для самостоятельного введения один раз в месяц. Основное преимущество такой схемы - редкое введение, которое может быть удобнее для пациентов, нуждающихся в длительной инъекционной терапии. Наиболее частыми нежелательными реакциями являются реакции в месте введения.

Обицетрапиб - пероральный ингибитор белка-переносчика эфиров холестерина (Cholesteryl Ester Transfer Protein - CETP). Блокирование CETP изменяет перенос холестерина между липопротеинами и приводит к снижению уровня ЛПНП. Препарат принимается один раз в сутки. Преимуществом препараат является пероральный способ применения и новый механизм действия, позволяющий дополнить существующую терапию без инъекций.

Evlarco объединяет в одной таблетке 10 мг обицетрапиба и 10 мг эзетимиба. Компоненты воздействуют на два разных звена обмена холестерина: обицетрапиб ингибирует CETP, а эзетимиб блокирует кишечный белок NPC1L1 и уменьшает всасывание холестерина из пищи и желчи. Такая комбинация обеспечивает более выраженное снижение ЛПНП и сокращает количество принимаемых таблеток. Evlarco предназначен, в частности, для пациентов, которым недостаточно максимально переносимой дозы статина вместе с эзетимибом, а также для замены обицетрапиба и эзетимиба, ранее принимаемых раздельно.

Положительные заключения по Ubeslo и Evlarco основаны на исследованиях III фазы BROADWAY, BROOKLYN и TANDEM. По данным разработчиков, обицетрапиб снижал уровень ЛПНП до 40% относительно плацебо, а фиксированная комбинация с эзетимибом - примерно на 50%. Среди наиболее частых нежелательных реакций EMA указывает артериальную гипертензию, головокружение, головную боль, диарею и боль в животе. При этом клиническая программа по изучению влияния обицетрапиба на сердечно-сосудистые исходы продолжается: имеющиеся результаты подтверждают снижение ЛПНП, но пока не позволяют утверждать, что препараты доказанно уменьшают частоту инфарктов или инсультов.

Рекомендации CHMP еще не означают регистрации препаратов. Теперь заключения должен рассмотреть Еврокомиссия, решение которой будет действовать во всех странах Европейского союза, а также в Исландии, Лихтенштейне и Норвегии.

Источник: EMA.