FDA предлагает исключить фенилэфрин из состава ОТС-препаратов для приема внутрь
Управление США по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств (FDA) предлагает исключить фенилэфрин из состава безрецептурных (ОТС - over-the-counter) лекарственных средств, предназначенных для приема внутрь.
Предлагаемая мера основана на соображениях эффективности, а не безопасности. В настоящее время фенилэфрин широко используется в качестве активного ингредиента оральных безрецептурных лекарственных средств. Его добавляют в их состав для временного облегчения заложенности носа. Однако, согласно результатам всестороннего обзора всех доступных на сегодняшний день данных о безопасности и эффективности перорального фенилэфрина, включая исторические сведения, установлено, что препарат неэффективен в качестве деконгестанта в составе препаратов для приема внутрь. Сейчас предложение FDA находится на этапе обсуждения, по итогам которого будет принято окончательное решение.
Напомним, что осенью прошлого года Консультативная группа по безрецептурным препаратам FDA сделала заключение о том, что фенилэфрин, входящий в состав безрецептурных пероральных препаратов, не облегчает заложенность носа при простуде и аллергии в дозировке в 10 мг, вводимой каждые 4 часа, как указано в фармакопейной монографии.
Основанием для данного заключения стали результаты клинических и лабораторных исследований, проведенных позже 1994 года, которые показали, что фактическая биодоступность фенилэфрина при пероральном введении составляет менее 1%, т.е. вещество в большой степени метаболизируется в кишечнике и печени и просто не может попасть в кровоток в достаточном количестве, чтобы вызвать сужение кровеносных сосудов и снять заложенность носа.
Важно отметить, что FDA не выявило каких-либо проблем с безопасностью перорально вводимых фенилэфрин-содержащих препаратов, так как они содержат низкие дозы этого действующего вещества, которые работают как плацебо. По логике, для получения эффекта дозу фенилэфрина нужно повысить, но в этом случае возникает риск повышения артериального давления, следовательно, сразу встает вопрос безопасности таких ОТС-препаратов. К тому же, при изменении дозировки фенилэфрина в сторону ее повышения FDA придется лишить пероральные препараты с этим действующим веществом статуса GRAS (Generally Recognized As Safe - общепризнан безопасным в условиях рекомендуемого использования). А это, в свою очередь, может быть чревато потенциальными непредвиденными последствиями для потребителей и производителей.
Фенилэфрин представляет собой агонист α1-адренорецепторов для местного или системного применения. Он устраняет заложенность носа, сужая венозные сосуды, расположенные в слизистой полости носа, тем самым, уменьшая сопротивление потоку воздуха в носовых путях. FDA впервые разрешило применение фенилэфрина в 1938 году. В 1976-м это противоотечное вещество было включено в список препаратов, отпускаемых без рецепта.
Лекарства с фенилэфрином приобрели большую популярность после того, как в 2005 году Конгресс США ограничил продажу препаратов, содержащих псевдоэфедрин, так как его можно использовать для производства метамфетамина. Как показывают информационные документы FDA, только в 2022 году в США было продано более 242 миллионов флаконов или упаковок препаратов от простуды, содержащих фенилэфрин, на сумму примерно 1,763 миллиарда долларов. Однако истинные масштабы использования безрецептурных средств для перорального применения от кашля, простуды и аллергии, содержащих фенилэфрин, в соответствии с информацией, приведенной FDA, вероятно, недооценены, поскольку данные американского регулятора не отражают продажи в Costco, магазинах повседневного спроса, специализированных магазинах, на интернет-ресурсах и т.д.
Ольга Баимбетова.
